Απεξάρτηση από νικοτίνη και άλλες εφαρμογές χωρίς παρενέργειες!
Από την
Κατερίνα Στυλιανέα
Νέα προσέγγιση στην ανάπτυξη ενός φαρμάκου που υπόσχεται να έχει πολλαπλές εφαρμογές, χωρίς παρενέργειες, στην αντιμετώπιση της άνοιας, στην καταπολέμηση του πόνου και στην απεξάρτηση των καπνιστών από τη νικοτίνη, προτείνει η πρωτοποριακή έρευνα του πανεπιστημίου του Texas A&M, στην οποία εμπλέκονται επιστήμονες της Ιατρικής, της Φαρμακολογίας και των Νευροεπιστημών.
Οι ερευνητές υπό τον βοηθό καθηγητή Ayman K. Hamouda εστίασαν σε έναν κοινό παρονομαστή του πόνου, της άνοιας και της εξάρτησης από τη νικοτίνη. Ο λόγος για τους υποδοχείς νικοτινικής ακετυλοχολίνης στον ανθρώπινο εγκέφαλο, που επίσης συμμετέχουν σε πολλές λειτουργίες (ρύθμιση ύπνου, ικανότητα συγκέντρωσης, λειτουργίες μνήμες και εκμάθησης κ.λπ.), ανάλογα με την περιοχή στην οποία βρίσκονται.
Μέχρι σήμερα η έρευνα για την παρασκευή φαρμάκων που παρεμβαίνουν στη λειτουργία των υποδοχέων αυτών είχε στόχο τον περιορισμό της εξάρτησης από τη νικοτίνη και εστίαζε στην ανάπτυξη των λεγόμενων «αγωνιστών», δηλαδή χημικής ουσίας που επικάθεται και ενεργοποιεί τον υποδοχέα.
Σε σκευάσματα
Χρόνια ερευνών έχουν οδηγήσει στην ανάπτυξη αγωνιστών νικοτίνης με τη δραστική ουσία varenicline, η οποία έχει δομή που προσομοιάζει σε αυτήν της ακετυλοχολίνης και εμπεριέχεται σε φάρμακα για τη διακοπή του καπνίσματος.
Αυτό στο οποίο διαφέρει η μεθοδολογία των ερευνητών του Texas A&M είναι ότι χρησιμοποιούν χημικές ενώσεις (γνωστές ως θετικοί αλλοστερικοί διαμορφωτές), οι οποίες επικάθονται σε διαφορετικά σημεία από αυτά στα οποία συγκεντρώνεται η ακετυλοχολίνη, προκειμένου να ενεργοποιήσουν επιλεκτικά τη δράση της ουσίας. Ετσι δεν παρεμβαίνουν στη νευρολογική λειτουργία του εγκεφάλου -επομένως αποφεύγονται οι παρενέργειες-, αλλά την πολλαπλασιάζουν.
Επίσης, εφαρμόζοντας τη μέθοδο της τοποκατευθυνόμενης μεταλλαξογένεσης υποκατέστησαν συγκεκριμένα αμινοξέα στη δομή των υποδοχών νικοτινικής ακετυλοχολίνης, για να επιτύχουν επιλεκτική αλληλεπίδραση των υποδοχέων με τους θετικούς αλλοστερικούς υποδοχείς. Οπως υπογραμμίζουν στη δημοσίευση των συμπερασμάτων τους στο περιοδικό «Journal of Biological Chemistry», με βάση τα ερευνητικά δεδομένα μπορούν να σχεδιάσουν φάρμακα που θα επικάθονται ευκολότερα στους υποδοχείς, εντατικοποιώντας τη λειτουργία τους σε ασθενείς με Αλτσχάιμερ (όπου το έλλειμμα των υποδοχέων αυτών αποτελεί το πρώτο σύμπτωμα) ή καταπολεμώντας οξύτατους πόνους (πειράματα έδειξαν ότι δουλεύουν όπως τα οπιούχα αναλγητικά, χωρίς όμως να προκαλούν εξάρτηση).
